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奥拉帕尼
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≥1 ¥1元/克
  • 供货能力:大量
  • 最低订购量:1克
  • 可销售总数量:100000克
  • 建议零销价:10元/克
  • 发布日期: 2017-09-19
  • 更新日期: 2018-05-15
产品详细说明
产品英文名称: Olaparib CAS编号: 763113-22-0
别名: AZD2281 分子式: C24H23FN4O3
EINECS编号: 规格: 药用原料
质量标准: 内控 外观性状: 白色粉末
含量: 99 % 保质期: 24 月

奥拉帕尼(Olaparib)

a)         英文名:Olaparib

b)         CAS登记号:763113-22-0

c)         分子式:C24H23FN4O3 

d)         含量:≥99%

e)   白色粉末

用途: 医药用原料(抗癌API),用于卵巢癌,乳腺癌(仅限实验室研究使用)

f)          包装:   客户要求包装。

G)药理说明:奥拉帕尼是一种新型多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,包括PARP1,PARP2,和PARP3。PARP介导一种DNA修复机制,在DNA损伤修复与细胞凋亡中发挥着重要作用,因此奥拉帕尼特异作用于靶向细胞的DNA损伤修复机制,通过攻击携带BRCA1和BRCA2突变癌细胞中的关键漏洞起作用,可用于乳腺癌易感基因(BRCA)突变、对铂类药物敏感的复发性严重卵巢癌患者的维持治疗。
美国哈佛医学院丹娜-法伯癌症研究所的科学家的一项研究已经发现,奥拉帕尼的作用位点是聚合酶Q(POLQ,又称POLθ)。这些科学家发现大量卵巢癌患者同源重组(homologous recombination,HR)修复途径基因存在缺陷, 且POLQ的蛋白表达大大上调,HR是修复DNA断链的重要修复途径。他们猜测POLQ是为了弥补HR的缺失并且参与DNA的修复。
实验证明,HR正常的细胞中,敲除POLQ会使HR活动性明显上升;而在HR缺失的细胞内,敲除POLQ会导致细胞死亡。POLQ含有RAD51结合膜体,可以阻断RAD51介导的DNA修复。相关研究成果发表在2015年2月12日的《自然》上。Raphael Ceccaldi是该研究成果的第一作者。
研究揭示约10%的卵巢癌患者和5%的乳腺癌患者携带有BRCA1或BRCA2基因突变,BRCA1和BRCA2均属于肿瘤抑制基因,HR修复途径的主要组成部分,它们的突变意味着HR修复途径的缺失。在BRCA1或BRCA2突变的癌症模型中,阻滞修复单链DNA断裂的重要成分——PARP可合成杀灭突变的癌细胞。将BRCA缺乏的小鼠与POLQ缺乏小鼠杂交培育导致胚胎在孕育后不久死亡,这意味着,同时存在两种修复缺陷具有胚胎致死性。
上述发现表明,奥拉帕尼这种能够杀灭BRCA缺陷细胞的新型口服PARP抑制剂,可能成为这类突变携带者的癌症治疗药物。此前,人们对于BRCA突变的认识尚未对卵巢癌或乳腺癌的治疗选择产生影响,而这项研究之后,意味着奥拉帕尼可以用于BRCA1或BRCA2基因突变的肿瘤患者的靶向治疗,其治疗靶点是癌细胞的遗传缺陷而非靶器官。
在卵巢癌和乳腺癌细胞中,BRCA突变是对细胞生存的第一重打击,因为它增加了它们DNA损伤的易感性。通过靶向作用于PARP控制的备份修复通路,奥拉帕尼及其类似药物实现了对细胞继续生存第二重打击。随着两条修复信号通路的失调,DNA损伤的积累对细胞产生了第三重打击。

 



      


优势产品供应(购买者需提供公司资质 仅供实验室研究使用,望知悉)

AZD9291(甲磺酸盐);AZD3759  ABT199 阿法替尼 WZ4002  凡德他尼  AZD6244/司美替尼原料   奥拉帕尼(AZD2281)


他达拉非原料(及其各种衍生物 类似物 抗检测)及各步中间体、杂质;;去甲基他达拉非;氨基他达拉非,盐酸伐地那非;盐酸伐地那非等


盐酸达泊西汀及各步中间体


新利司他原料;曲格列汀及琥珀酸曲格列汀原料;阿哌沙班原料及各步中间体;



依鲁替尼(依布鲁替尼)各步中间体;


甲苯磺酸索拉非尼;



盐酸厄洛替尼原料及中间体;


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盐酸阿霉素;盐酸表阿霉素;盐酸柔红霉素 ;利伐沙班;普拉格雷;利格列汀;阿格列汀等


济南共创医药是一家专业从事医药原料及中间体开发、生产、销售的高科技公司,公司自成立以来专注新药中间体及原料的开发,现已开发完成并生产的产品有他达拉非及中间体;琥珀酸曲格列汀及中间体;依鲁替尼及其中间体,瑞格非尼、盐酸厄洛替尼、吉非替尼、甲苯磺酸索拉非尼、拉帕替尼及各原料中间体等(详情见公司网站产品展示部分)。产品远销国内外,赢得了良好的客户口碑。济南共创医药愿为您提供优质医药研究用原料及中间体。