他达拉非N-2中间体
（顺式-(1R,3R)-1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲二氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-B]吲哚-3-羧酸甲酯盐酸盐）
a) 英文名：
(1R,3R)-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOLE-3-CARBOXYLIC ACID, 1,2,3,4-TETRAHYDRO-1-(3,4-METHYLENEDIOXYPH ENYL)
b) CAS登记号：171752-68-4
c) 分子式：C12H8N2O2
d) 含量：≥99%
e) 用途：用于合成他达拉非原料 本品用于实验室研究

他达拉非（Tadalafil）是一种广泛用于 勃起功能障碍（ED）和良性前列腺增生（BPH）的药物，属于磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制剂。它通过抑制PDE5酶的作用，增加阴茎海绵体的血流量，从而帮助男性维持勃起。为了合成他达拉非，通常需要一系列化学反应，而这些反应的关键步骤之一便是“他达拉非N-2中间体”的合成。

1. 他达拉非N-2中间体概述

他达拉非N-2中间体是合成他达拉非的重要前体化合物。它是一个有机化学中间体，通常在合成过程中经过一系列反应后，转化为最终的他达拉非产物。N-2中间体的结构特征使其在制药工业中具有重要的地位，尤其是在生产过程中确保了化学反应的高效性和可控性。

2. 化学结构与性质

他达拉非N-2中间体是由复杂的有机分子组成，其结构通常具有多个芳香环和氨基团。这些化学结构不仅是他达拉非最终药物效能的基础，也决定了合成路径中N-2中间体的重要性。

• 分子式：C22H19N3O3
• 分子量：373.41 g/mol
• 外观：通常为白色或类白色的结晶性固体。
• 溶解性：在有机溶剂（如二氯甲烷、乙醇等）中较为溶解，但在水中的溶解度较低。

3. 合成路线

他达拉非的合成过程通常采用多步合成法，其中包括从化学原料到N-2中间体的关键合成步骤。合成路线通常包含以下几个步骤：

• 芳香环构建：首先通过适当的烯烃或芳香化合物，合成具有多个环结构的化学中间体。芳香环的加入是他达拉非合成过程中的核心部分。
• 氨基化反应：N-2中间体的关键特点是含有一个氨基取代的化学结构。因此，在合成过程中，氨基化反应是一个重要步骤，用于引入氨基基团。
• 缩合反应：在适当的条件下，通过缩合反应将中间体与其他化学基团（如醛、酮等）结合，形成他达拉非N-2中间体。

一旦合成了N-2中间体，就可以进入下一阶段，通过进一步的化学修饰和还原等步骤，最终合成出他达拉非。

4. 应用领域

他达拉非N-2中间体主要应用于制药工业，特别是在他达拉非的商业化生产中起着至关重要的作用。它是合成他达拉非所需的核心化学前体之一，因此在药物的生产中具有非常高的价值。

4.1 药物生产

他达拉非N-2中间体作为他达拉非合成的关键中间体，广泛应用于制药企业的生产线上。在制药工业中，它不仅用于批量生产他达拉非，还作为研发过程中反应条件优化和新型合成路径开发的实验样本。

4.2 制剂开发

通过标准化N-2中间体的质量和纯度，药物开发人员能够确保最终的他达拉非产品具有一致的效果和质量。因此，N-2中间体的质量控制在制药行业中占据重要地位。