他达拉非（Tadalafil）是一种用于 勃起功能障碍（ED）和良性前列腺增生（BPH）的磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制剂。它通过增加阴茎海绵体的血流量来帮助男性维持勃起，并具有较长的半衰期，因此通常被称为“长效伟哥”。在他达拉非的合成过程中，N-1中间体（CAS号：171489-59-1）是一个重要的化学中间体，它在整个合成路径中起到了至关重要的作用。

1. 他达拉非N-1中间体概述

他达拉非N-1中间体是合成他达拉非的重要前体化合物之一，它通常作为反应的中间步骤出现，参与最终他达拉非的形成。该中间体在合成路径中必须经过进一步的化学转化，才能最终得到活性药物分子。

2. 化学结构与性质

他达拉非N-1中间体（CAS号：171489-59-1）的分子结构较为复杂，包含多个芳香环和功能基团。这些基团的配置为其在后续的合成反应中提供了必要的化学活性和反应性。

• 分子式：C22H19N3O3
• 分子量：373.41 g/mol
• 外观：通常为白色或类白色结晶
• 熔点：通常在140-145°C范围
• 溶解性：在有机溶剂中易溶，如乙醇、二氯甲烷，但溶解度在水中较低

3. 合成路线

他达拉非N-1中间体的合成路径较为复杂，通常涉及多个步骤，包括芳香环的构建、氨基化、还原反应等。N-1中间体作为反应的核心中间体，经过进一步的化学修饰和结构调整，最终转化为他达拉非。

3.1 芳香环的构建

合成N-1中间体的 个步骤是构建复杂的芳香环系统。此步骤通常采用Friedel-Crafts烷基化反应、亲电取代反应等方法。

3.2 氨基化与还原反应

N-1中间体的另一个关键步骤是氨基化反应，通常通过与氨基试剂的反应将氨基基团引入分子中，之后进行还原反应。还原反应通常使用氢气或还原催化剂，如铂或镍催化剂，以降低分子中的不饱和键。

3.3 最终转化为他达拉非

N-1中间体经过一系列的合成步骤后，最终转化为他达拉非。在这一过程中，可能会经过多次纯化和结晶步骤，以确保中间体的纯度达到制药级别。

4. 应用领域

他达拉非N-1中间体在制药行业中具有重要的应用价值，尤其是在他达拉非的生产过程中。它是制药公司生产他达拉非的关键中间体之一。N-1中间体不仅是生产他达拉非的必需品，还用于改进生产工艺、提高产量和纯度。

a) (1R,3R)-METHYL-1,2,3,4-TETRAHYDRO-2-CHLOROACETYL-1-(3,4-METHYLENEDIOXYPHENYL)-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOLE-3-CARBOXYLATE

b) CAS登记号：171489-59-1

c) 分子式：C22H19ClN2O5

d) 分子量：426.85

e) 含量：≥99%

f) 用途：用于合成他达拉非，仅用于实验室研究用

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